Glavni / Praznjenje

Diflucan 150: sestava in oblika proizvodnje, lastnosti, indikacije in kontraindikacije

Kandidiaza je ena od vrst glivične okužbe. Pojav bolezni povzročajo kvasovke, ki so podobne glivam iz rodu Candida. Običajno takšna mikroflora obstaja v telesu. Naseljuje ustno votlino, nožnico in debelo črevo. Iz nekega razloga pride do patološkega razmnoževanja mikroorganizmov in opazimo razvoj vaginalne kandidiaze - patologije, ki jo spremlja vnetni proces vaginalne sluznice.

Bolezen se lahko razvije tako pri ženskah kot pri moških, vendar so prvi, zaradi lastnosti telesa, bolj dovzetni za patologijo. Zdravljenje bolezni mora biti primerno. Ko se pojavijo prvi alarmantni simptomi, se posvetujte z zdravnikom. Pogosto je v boju proti bolezni predpisano visoko učinkovito zdravilo - Diflucan 150. Zdravilo je učinkovito, hitro odpravlja neprijetne simptome, olajša počutje in izboljša bolnikovo stanje. In kar je najpomembneje - uporaba zdravila pomaga zdraviti želodec.

Pregledi predstavnikov lepe polovice družbe glede učinka zdravila so pozitivni, saj resnično pomaga k izboljšanju zdravja in se prodaja tudi po zelo konkurenčni ceni..

Kandidoza je precej resna bolezen in če je ne začnete zdraviti pravočasno, lahko povzroči zaplete.

Identifikacije bolezni ni težko, če nimate medicinske izobrazbe, spremlja jo:

  • videz nelagodja in bolečine med seksom;
  • pordelost zunanjih genitalij;
  • močno srbenje in pekočino;
  • videz belega skodelnega izcedka;
  • bolečina med uriniranjem;
  • slabo počutje;
  • šibkost in šibkost.

Patologija pri moških je najpogosteje asimptomatska. Vendar je možen pojav značilnih manifestacij: pordelost, pekoč in srbenje glave penisa, belkasto oblog na spolovilih, bolečina z intimnostjo in med uriniranjem. Glavni razlog za razvoj bolezni je razmnoževanje patogenih gliv.

Razlogi in dejavniki so vzroki patogenov. To je lahko posledica: vaginalne disbioze, hormonskega neravnovesja, nepravilne in nezdrave prehrane, nošenja neudobnega tesnega spodnjega perila iz nenaravnih materialov, jemanja antibakterijskih zdravil, zniževanja zaščitnih lastnosti telesa, neupoštevanja pravil osebne higiene, presnovnih motenj, sladkosti, odvisnosti od slabih navad, pogoste stresne situacije, hipotermija. Protiglivična zdravila - Diflucan 150 se lahko spopade z manifestacijami kandidiaze in normalizira dobro počutje..

Sestava in oblika proizvodnje

Diflucan je protiglivično zdravilo. Sposobna je odpraviti mikoze različnih stopenj resnosti. Obstaja več oblik proizvodnje sestavka, vendar je kljub temu zdravilo obdano le z eno aktivno snovjo - flukonazolom. Najpogosteje so za zdravljenje želodca predpisane tablete Diflucan (kapsule).

Kapsule se proizvajajo v odmerku 50, 100 in 150 mg. Poleg aktivne komponente je Diflucan 150 obdarjen z: laktozo, koruznim škrobom, titanovim dioksidom in silicijevim dioksidom, magnezijevim stearatom, želatino, modrim barvilom. Zdravilo je na voljo tudi v obliki raztopine za iv dajanje v odmerku 2 mg. Poleg flukonazola je sestavek obdarjen z natrijevim kloridom in vodo. Obstaja še ena oblika - prašek za izdelavo suspenzij z odmerkom aktivne sestavine 0,05-0,2 g.

Ta oblika zdravila je obdarjena s citronsko kislino, natrijevim benzoatom, saharozo, natrijevim dihidratom, pomarančnim oljem, vodo, natrijevim dioksidom. Proizvajalec, kot je opisan, je Francija. Diflucan 150 proizvaja farmacevtsko podjetje Pfizer PGM. Vse oblike zdravil lahko kupite v kateri koli lekarni.

Lastnosti zdravil

Iz navodil je razvidno o izraženih protiglivičnih lastnostih zdravila Diflucan 150. Ustrezna uporaba zdravila pomaga:

  • odprava neprijetnih simptomov bolezni: srbenje, pordelost, pekočino;
  • zmanjšanje vnetnega procesa;
  • uničenje patogene mikroflore in zaustavitev njenega nadaljnjega razvoja;
  • normalizacija splošnega stanja in počutja;
  • pomembno izboljšanje kakovosti življenja.

Pred uporabo zdravila, kot tudi katere koli druge metode terapije, je bolje, da se posvetujete s specialistom. Nepravilna uporaba zdravila bogati nepredvidljive posledice, zlasti neželene učinke.

V katerih primerih je imenovan

Zdravilo je predpisano tako v terapevtske kot profilaktične namene. Pogosto ga predpisujejo bolnikom z AIDS-om, tistim, ki so zmanjšali zaščitne lastnosti telesa pred kemoterapijo.

Diflucan je učinkovit v boju proti takim težavam:

  • kandidiaza (sluznica spolovil, požiralnika, ustne votline);
  • mešana drozga, ki vpliva na notranje organe in izzove pojav sepse;
  • akutna in ponavljajoča se genitalna kandidiaza;
  • balanitis;
  • kriptokokni meningitis in kriptomikoza;
  • mikoza stopal, onihomikoza, mravljinčenje kože in prepone;
  • Candiduria in candidaemia;
  • pityriasis versicolor.

Komu ni priporočljiva uporaba

Glavno vodilo zdravila za pacienta je povzetek..

Kot je razvidno iz navodil, se uporaba zdravila Diflucan ne priporoča ob individualni nestrpnosti, med brejo in dojenjem, pa tudi za ljudi, ki trpijo zaradi:

  • odpoved ledvic ali jeter;
  • patologije CVS;
  • hepatitis
  • intoleranca za galaktozo;
  • pomanjkanje saharoze in izomaltoze.

Ne predpisujte sestave in starejšim.

Navodila za diflucan pri želodcu: kako jemati, interakcija z drugimi zdravili, analogi, stroški in pregledi

Dnevni odmerek zdravila je izbran ob upoštevanju resnosti patologije in oblike zdravila. Pri zdravilu Diflucan je v pakiranju navodilo za mulčico. Za zdravljenje glivičnih okužb genitalne sluznice je predpisana enkratna uporaba. Pri nalezljivih procesih v notranjih organih, ki zahtevajo kompleksno terapijo, se zdravljenje nadaljuje, dokler simptomi ne izginejo in se raven krvi in ​​urina ne normalizira..

Če je zdravilo predpisano kot podporno zdravljenje za okužene z virusom HIV, pa tudi za kriptokokni meningitis ali kronično mulčico, potem je v teh primerih priporočljiva redna uporaba zdravila Diflucan. Navodila za uporabo kapsul Diflucan so naslednja. Za zdravljenje kandidiaze pri moških in ženskah je predpisana ena tableta. Zdravilo se vzame enkrat.

V boju proti pityriasis versicolor se priporoča uporaba 300 mg zdravila enkrat na teden. Trajanje terapevtskega tečaja je dva tedna. Shema zdravljenja kronične oblike kandidiaze je naslednja: dvakrat na dan morate vzeti 150 mg zdravila. Sledi tridnevna pavza. Nato morate piti zdravilo v istem odmerku, vendar enkrat na dan. Tečaj traja šest mesecev. Terapija kandidiaze pri ženskah in moških je enaka.

Po navodilih je treba zdravilo Diflucan z mulčjem dimeljske regije, pa tudi v boju proti glivicam stopal in rok vzeti eno tableto 150 mg enkrat na teden. Če se primer začne, je predpisan dnevni vnos 50 mg. Tečaj zdravljenja traja dva do štiri tedne. Za zdravljenje oralne kandidiaze se predpiše 100 mg zdravila enkrat na dan. Potek zdravljenja je dva do štiri tedne.

V boju proti kriptokoknemu meningitisu in diseminirani kandidiazi je treba prvi dan vzeti 400 mg, v prihodnosti pa 200 mg. Trajanje tečaja je normalizirati počutje in se znebiti manifestacij. Zdravilo v obliki suspenzije je najpogosteje predpisano za zdravljenje drozma ustne votline, oči, ulceroznega nekrotičnega stomatitisa pri otrocih. Vsebino viale zmešamo s 24 ml kuhane ohlajene vode..

Rok uporabnosti končne suspenzije je dva tedna. Pred dajanjem otrokove sestave je treba izdelek pretresati. Raztopina za iv uporabo je predpisana redko. Ta oblika se uporablja v boju proti okužbi z glivično okužbo, hkrati pa zmanjšuje zaščitne lastnosti telesa. Zdravilo je treba dajati po sistemu s hitrostjo 1 ml / min.

Preden začnete jemati zdravilo Diflucan pri želodcu, je treba preučiti navodila. Neprimerna uporaba zdravila lahko privede do nepredvidljivih posledic..

Interakcija

Glede na klinične študije:

  • kompleksna uporaba zdravila Diflucan z antikoagulanti je krita z razvojem krvavitev;
  • sočasna uporaba Diflukana in hidroklorotiazida lahko povzroči povečanje koncentracije aktivne komponente protiglivičnega zdravila v krvi;
  • kompleksna uporaba protiglivičnih zdravil ter diazepama in podobnih zdravil je krita s psihomotornimi reakcijami;
  • sočasna uporaba Diflukana in Terfenadina ter Cisaprida je bogata s srčnimi ritmi.

Ali se lahko pojavijo neželeni učinki?

Zdravilo bolniki praviloma dobro prenašajo. V nekaterih primerih se na primer pri preseganju odmerka ali povečanju pogostnosti jemanja zdravila pojavijo neželeni učinki. Po prenehanju uporabe zdravila Diflucan se stanje normalizira.

Nepravilno jemanje zdravil je:

  • omedlevice;
  • motnja spanja;
  • glavoboli;
  • dispeptične motnje;
  • kserostomija;
  • intenzivna žeja;
  • kršitev blata;
  • videz srbenja, gorenja in pordelosti, pa tudi izpuščajnih elementov na koži;
  • slabo počutje;
  • utrujenost;
  • krči v mišicah.

Preveliko odmerjanje zdravila je povezano s povečanimi stranskimi učinki. V primeru prevelikega odmerjanja se morate vzdržati uporabe zdravila in se posvetovati z zdravnikom. V takih primerih za normalizacijo bolnikovega stanja opravijo izpiranje želodca, hemodializo in simptomatsko zdravljenje.

Analogi

Obstaja veliko analogov zdravila Diflucan, tako po sestavi kot po principu izpostavljenosti..

Namesto tega zdravila lahko predpišemo naslednje:

  • Mycostat;
  • Mikoflukan;
  • Flucoral;
  • Difluzol;
  • Flukostat;
  • Mikomaksa;
  • Flukonazol;
  • Vorizola;
  • Fluconorm;
  • Sporagalni.

Cena

Zdravilo lahko kupite v kateri koli lekarni. Protiglivično zdravilo v obliki praška in raztopine je recept. Za nakup kapsul zdravnikov recept ni potreben. Povprečni stroški ene kapsule so 430 r, št. 12 - 2200 r, št. 4 - 950 r, suspenzija - 540 r, raztopina - 370 r.

Ocene

Pozitivni pregledi bolnikov potrjujejo učinkovitost in visoko učinkovitost zdravila.

Irina, frizerka, 34 let. »Slišal sem za žesto, vendar sem letos naletel na simptome. Srbenja in pekočega ni mogoče opisati z besedami. Šla sem v bolnišnico, zdravnik mi je enkrat predpisal Diflucan - 1 tableto. Možu je tudi rekel, naj pije. Dan po sprejemu se ni nič spremenilo. Toda zjutraj sem se zbudila zdrava. Delujem zelo hitro, priporočam. "

Kristina, kuharica peciva, stara 29 let. »Dolgo sem jemal antibiotike. Zdravnik je rekel, da je treba poleg antibakterijskega zdravila jemati tudi zdravilo Diflucan, da prepreči želodec. Nisem ubogala in dobesedno dva tedna kasneje so se pojavili znaki kandidiaze. Zjutraj je vzela eno kapsulo in naslednji dan se je bolečina umaknila. Dobra droga pa ni poceni. Vendar se splača. "

Diflucan pred mravljinci: navodila za uporabo, pregledi, analogi

Do danes je zdravilo Diflucan priznano kot eno najučinkovitejših v boju proti kvasovkam podobnim glivicam, ki povzročajo želodec. Zdravilo je pridobilo široko priljubljenost zaradi sposobnosti, da se težave znebite samo v enem potegu. Kako torej diflucan pomaga pri želodcu?

Za začetek želim izpostaviti glavne prednosti zdravila:

  • visoka učinkovitost, ki je posledica vpliva na sintezo patogenih celic. Posledica tega je uničenje glivične okužbe;
  • glavna učinkovina zdravila deluje na celice zlonamerne okužbe selektivno in prizadene izključno glive;
  • zdravilo začne delovati skoraj v trenutku;
  • zdravilo se uporablja tako pri zdravljenju žensk kot moških in celo otrok, vključno z nedonošenčki.

Diflucan: navodila za uporabo pri mravljincu

Zdravilo ima specifičen učinek na aktiviranje glive, hkrati pa blokira rast in delitev celic. Ločeno želim povedati o aktivni sestavini flukonazola, ki za razliko od mnogih drugih zdravil ne zavira jetrnih encimov. Enostavnost uporabe je povezana z možnostjo uporabe diflukana kadarkoli podnevi ali ponoči, ne glede na to, kje ste.

Navodilo za uporabo, kot je razvidno, lahko vsebuje izčrpne informacije, ki ne bodo odveč.

Način nanašanja, odvisno od vrste mlaha

Odvisno od osnovne bolezni se zdravilo lahko uporablja na različne načine:

  • pri vaginalni kandidiazi se diflucan uporablja enkrat v odmerku 150 mg na dan. Za preprečevanje recidiva se zdravilo uporablja enkrat mesečno šest mesecev. Zdravilo je treba jemati že ob prvih znakih bolezni, in sicer: srbenje, pekoč, zmečkan izcedek;
  • s invazivnimi okužbami kandide en sam odmerek ne bo dovolj, prvi dan je bolniku predpisan odmerek 400 mg, v preostalih dneh pa se zmanjša za polovico;
  • kandidatoza orofaringeusa se zdravi dva tedna, dnevni odmerek je 100 mg;
  • kandidične lezije sluznice se en mesec zdravijo s 100 g na dan, zaradi preprečevanja se ta odmerek prepolovi.

Zdravljenje lahko začnete šele po diagnostičnem pregledu.

Priporočila za uporabo

Če želite doseči največji učinek, se morate držati naslednjih priporočil:

  • sredstvo se lahko predpiše v obliki kapsul, praška ali raztopine za intravensko dajanje;
  • poleg diflukana lahko ženske varno uporabljajo sveče vzporedno, moški pa lahko uporabljajo gele in kreme, ki se učinkovito borijo proti želodcu;
  • odmerjanje je odvisno od oblike bolezni;
  • kljub dejstvu, da klinični simptomi izginejo po prvem odmerku, je potek zdravljenja dva tedna;
  • odmerek za moške in ženske je enak;
  • Čeprav lahko izdelek brezplačno kupite v lekarni, ne samozdravite. Pogosto so simptomi želodca podobni klinični sliki povsem drugačne nalezljive bolezni, zato lahko zaradi samo-diagnoze zamudimo resno bolezen..

Neželeni učinki zdravila Diflucan

Zdravilo bolniki dokaj dobro prenaša, kljub temu pa se včasih lahko pojavijo neprijetni stranski učinki, in sicer:

  • glavobol in omotica;
  • krči
  • slabost, bruhanje;
  • sprememba okusa, izguba apetita;
  • alergijske reakcije v obliki kožnih izpuščajev in srbenja;
  • nadutost, driska.

Če se pojavijo neželeni učinki, morate prenehati jemati diflukan in povedati zdravniku, kaj se je zgodilo.

Kontraindikacije

Pred pitjem diflukana pred mulčico morate vedeti, da tega zdravila ne smete jemati v naslednjih primerih:

  • Med nosečnostjo in dojenjem;
  • preobčutljivost za sestavine zdravil;
  • ob hkratni uporabi zdravil, kot so astemizol, izaprid, erfenadin.

Ločeno želim povedati o nosečnicah. Strokovnjaki so trdo delali, da so izvedli številne klinične študije, zato so med njimi ugotovili, da diflucan negativno vpliva na razvoj ploda. Pri uporabi velikih odmerkov zdravila so se rodili otroci z različnimi napakami.

Značilnosti zdravljenja moških

V nasprotju z zdravljenjem kandidiaze pri ženskah, za katere je navadno dovolj en odmerek zdravila, je postopek zdravljenja pri moških daljši, saj lahko kratkotrajno zdravljenje povzroči ponovitev. Kako piti diflukan od mravlje pri moških?

Priporočen odmerek prvega dne je 400 mg, naslednji dan pa 200 mg. Za namene preprečevanja pa se lahko odmerek poveča na 500 mg.

Običajno je potek zdravljenja z diflukanom pri moških lahko od sedem do štirinajst dni, v vsakem primeru pa mora zdravnik predpisati trajanje zdravljenja.

Kaj je boljši diflukan od mulca ali flukostata?

Sodobna farmacevtska industrija obiluje širok izbor različnih zdravil "za vsak okus in barvo." Prenehajo z izbiro antimikotikov, mnogi se izgubijo, ker ne vedo, kaj izbrati: diflukan ali flukostat.

Takoj želim opozoriti, da gre za dve identični drogi. To sta dve zaščitni znamki enega zdravila, ki se imenuje flukonazol. To zdravilo je učinkovito antimikotsko zdravilo širokega spektra..

Kljub enakemu učinku teh zdravil še vedno obstajajo razlike med njimi. Prva razlika so stroški. Ob obisku lekarne se boste prepričali, da je diflucan veliko dražji in za to je dober izgovor. Na prvi pogled se lahko to zdi nerazumljivo, saj imajo enak farmakološki učinek, vendar ob natančnejšem pregledu vse postane jasno.

Glede diflukana je bil sproščen veliko prej v tujini in je bil opravljen v številnih kliničnih preskušanjih, zaradi česar je bil prepoznan kot varno in zanesljivo zdravilo. Flucostat je razvoj ruske kampanje, ki je v upanju na domačem trgu ustvarila veliko cenejši analog.

Zaključek je očiten: diflukan je originalno protiglivično zdravilo s svojo proizvodno tehnologijo, ki ima zanesljiva klinična preskušanja, flukostat pa kopija, ki ima več lažjih testov kot polnopravnih testov.

Kljub temu usposobljeni zdravniki trdijo, da gre za dve identični zdravili, ki se razlikujeta samo v tehnologiji priprave. Zato je odvisno od vas, katero zdravilo izbrati za zdravljenje kandidiaze!

Diflukanovi analogi za mulčenje (poceni)

Pred nakupom analoga diflukana iz mravlje se morate posvetovati z zdravnikom. Razmislite o priljubljenih zdravilih s podobnim farmakološkim učinkom:

  • flukostat. To zdravilo je proizvedeno z rusko kampanjo in je na voljo v obliki kapsul. Orodje ima številne svoje stranske učinke in kontraindikacije, zato pred uporabo natančno preučite navodila;
  • mikoflukan. To so tablete indijskega porekla. Kljub temu, da je izdelek približno dvakrat cenejši od originala, ima enako aktivno sestavino in koncentracijo;
  • diflason. To je še en poceni nadomestek diflukana, ki ima enako odmerno obliko in odmerjanje. Kljub temu zdravnik dnevno izbere dnevni odmerek;
  • mycomax. To je češki analog, ki ima enako zdravilno učinkovino in odmerno obliko..

Torej, Diflucan iz mulč je učinkovito protiglivično zdravilo, ki hitro in varno zdravi kandidiazo. Diflucan ima analoge, vendar lahko zdravnik presodi o ustreznosti njihove uporabe.

Orodja ne smejo uporabljati nosečnice, ampak pri zdravljenju moških, žensk in otrok - to zdravilo je ravno prav. Ne bi smeli sami izbrati optimalnega zdravila, take odločitve bi morali uskladiti s usposobljenim strokovnjakom, ki ima potrebno znanje za pravilno izbiro zdravljenja.

Diflucan

Diflucan: navodila za uporabo in pregledi

Latinsko ime: Diflucan

ATX koda: J02AC01

Zdravilna učinkovina: flukonazol (Flukonazol)

Proizvajalec: Pfizer Inc. (Pfizer, Inc.) ZDA; Fareva Amboise (Francija)

Posodobitev opisa in fotografije: 18.09.2019

Cene v lekarnah: od 198 rubljev.

Diflucan je protiglivično zdravilo.

Oblika in sestava sprostitve

  • 50/100/150 mg kapsule: št. 4 / št. 2 / št. 1 trda želatina; turkizna kapa in bela etui / bela kapa in etui / turkizna kapica in etui; črna oznaka v obliki logotipa "Pfizer" in "FLU-50" / "FLU-100" / "FLU-150"; kapsule vsebujejo svetlo rumen do bel prah (50 in 100 mg kapsule: 7 v pretisnih omotih iz PVC / Al, v kartonski škatli z navodili za uporabo 1 ali 4 pretisnih omotov; 150 mg kapsule: 1 ali 4 kos v pretisnih omotih iz PVC / Al folije; v kartonskem paketu z navodili za uporabo 1 pretisni omot z 1 ali 4 kosi, 2 pretisni omoti po 1 kos, 3 pretisni omoti po 4 kos);
  • prašek za suspenzijo za peroralno dajanje: od skoraj bele do bele barve, brez vidnih nečistoč [50 mg / 5 ml ali 200 mg / 5 ml v plastičnih steklenicah (HDPE) z vijačno zaporko s sistemom za zaščito otrok in plastičnim obročkom za prvo krmiljenje odpiranja; v kartonski škatli z navodili za uporabo 1 steklenica skupaj z merilno žlico iz plastike];
  • raztopina za intravensko (iv) dajanje: bistra, brezbarvna tekočina (25, 50, 100 ali 200 ml raztopine v steklenicah brezbarvnega prozornega stekla tipa I, zamašenega z gumijastim zamaškom in stisnjenim z aluminijastim pokrovčkom, opremljenim s plastičnim vložkom in plastično držalo; v kartonskem paketu z navodili za uporabo 1 plastenka).

Kapsula sestavka 1:

  • učinkovina: flukonazol - 50/100/150 mg;
  • pomožne sestavine: laktoza - 49.708 / 99.415 / 149.123 mg; koruzni škrob - 16,5 / 33,0 / 49,5 mg; koloidni silicijev dioksid - 0,117 / 0,235 / 0,352 mg; magnezijev stearat - 1.058 / 2.115 / 3.173 mg; natrijev lavril sulfat - 0,117 / 0,235 / 0,352 mg;
  • lupina kapsule: želatina - do 100%; [titanov dioksid (E171) - 4,47%, patentno modro barvilo (E 131) - 0,03%] / [titanov dioksid (E171) - 3%] / [titanov dioksid (E171) - 1,47%, barvilo patentirano modra (E 131) - 0,03%];
  • črnilo za označevanje kapsul: šelak glazura - 63%, črni železov oksid (E172) - 25%, N-butil alkohol - 8,995%, industrijski metilirani alkohol 74 OR - 2%, sojin lecitin - 1%, sestavina proti peni DC 1510 - 0,005 %.

Sestava na 1 ml končne suspenzije, pripravljene iz praška, 50 mg / 5 ml ali 200 mg / 5 ml:

  • učinkovina: flukonazol - 10 ali 40 mg;
  • pomožne komponente: brezvodna citronska kislina - 4,20 / 4,21 mg; natrijev benzoat - 2,37 / 2,38 mg; ksantan gumi - 2,03 / 2,01 mg; titanov dioksid (E 171) - 1,0 / 0,98 mg; saharoza - 576,23 / 546,27 mg; brezvodni koloidni silicijev dioksid - 1,0 / 0,98 mg; natrijev citrat dihidrat - 3,17 / 3,17 mg; aroma pomaranče (eterično olje pomaranče, maltodekstrin, voda) - 10/10 mg.

Sestava na 1 ml raztopine za iv dajanje:

  • učinkovina: flukonazol - 2 mg;
  • pomožne komponente: natrijev klorid - 9 mg, voda za injiciranje - do 1 ml.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Zdravilna učinkovina Diflukana - flukonazol, ki je član skupine triazolov, ima protiglivično delovanje, ki temelji na močni selektivni inhibiciji sinteze sterola v celicah gliv.

Flukonazol je dokazano aktiven pri kliničnih okužbah in in vitro proti večini naslednjih mikroorganizmov: Candida albicans, Candida parapsilosis, Candida glabrata (mnogi sevi kažejo zmerno občutljivost), Candida tropicalis in Cryptococcus neoformans.

Aktivnost flukonazola in vitro je bila dokazana za naslednje mikroorganizme (brez kliničnega pomena): Candida dubliniensis, Candida kefyr, Candida guilliermondii, Candida lusitaniae.

Flukonazol je bil aktiven peroralno in parenteralno (iv) pri različnih modelih glivičnih okužb živali:

  • oportunistične mikoze: povzroča Candida spp. (vključno z generalizirano kandidiazo pri preučenih živalih s potlačeno imunostjo), Cryptococcus neoformans (vključno z intrakranialnimi okužbami), Trichophyton spp., Microsporum spp. in itd.;
  • endemične mikoze: povzročene z Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis (vključno z intrakranialnimi okužbami) in Histoplasma capsulatum pri preiskovanih živalih z normalno / potlačeno imunostjo.

Flukonazol je zelo specifičen za glivične encime, odvisne od CYP450..

Uporaba zdravila Diflucan v dnevnem odmerku 50 mg 4 tedne ne vpliva na plazemsko koncentracijo testosterona pri moških ali na raven steroidov pri ženskah v rodni dobi. Flukonazol v dnevnem odmerku 200–400 mg na ravni endogenih steroidov ter njihov odziv na stimulacijo ACTH (adrenokortikotropni hormon) pri zdravih moških prostovoljcih nima klinično pomembnega učinka.

Obstajajo naslednji mehanizmi razvoja imunosti proti flukonazolu: kakovostna ali količinska sprememba ciljnega encima za flukonazol - lanosterol 14-α-demetilaza ali zmanjšan dostop do njega (možna je kombinacija dveh mehanizmov).

Točkovne mutacije v genu ERG11, ki kodirajo ciljni encim, vodijo k modifikaciji tarče, čemur sledi zmanjšanje afinitete do azolov. Zaradi povečanega izražanja gena ERG11 se ciljni encim proizvaja v visokih koncentracijah, kar ustvarja potrebo po zvišanju ravni flukonazola v medcelični tekočini, da se zavirajo vse molekule encimov v celici.

Drugi pomemben mehanizem odpornosti je aktivno odstranjevanje flukonazola iz medceličnega prostora z aktiviranjem dveh vrst prenašalcev, ki sodelujejo pri izlivu (aktivnem odstranjevanju) snovi iz glivične celice. Takšni transporterji so glavni mediator, ki ga kodirajo geni za večkratno odpornost (MDRs) in naddružina transportirnih kaset ATP, ki jih kodirajo glivi za odpornost gliv Candida na azolske antimikotike (CDR). Prekomerna ekspresija gena MDR ustvarja odpornost na flukonazol, medtem ko je zaradi prekomerne ekspresije genov CDR možna tvorba odpornosti na različne azole.

Odpornost na Candida glabrata je ponavadi posledica prevelike ekspresije gena CDR, kar povzroča odpornost na številne azole. Pri sevih z najmanjšo zaviralno koncentracijo (MIC), opredeljenimi kot vmesni, v območju 16–32 µg / ml, je priporočljivo uporabljati flukonazol v največjih odmerkih..

Kandida krusei velja za imuno na flukonazol. Mehanizem njegove odpornosti temelji na zmanjšani občutljivosti ciljnega encima na zaviralni učinek zdravila.

Farmakokinetika

Flukonazol je selektivni zaviralec izoencimov CYP2C9 in CYP3A4 ter zaviralec izoencima CYP2C19.

Farmakokinetika flukonazola pri intravenski uporabi in peroralni uporabi je podobna in kaže naslednje značilnosti:

    absorpcija: po peroralni uporabi se flukonazol dobro absorbira, koncentracija v krvni plazmi in skupna biološka uporabnost znašata več kot 90% teh kazalnikov pri iv dajanju; hkratni vnos hrane ne vpliva na absorpcijo. Raven snovi v krvni plazmi je sorazmerna odmerku in doseže najvišje vrednosti (Cmax) po 0,5-1,5 ure po jemanju zdravila Diflucan na prazen želodec, razpolovni čas (T1/2) v tem primeru je

30 ur Do 90% ravnotežne koncentracije (Css) dosežemo do 4. do 5. dne od začetka zdravljenja (pod pogojem, da Diflucan jemljemo enkrat na dan). Uvedba šoknega odmerka, ki je bila dvakrat višja od običajne dnevne doze, prispeva k doseganju 90% Css do 2. dneva terapije. Prostornina porazdelitve (Vd) se približa celotni količini vode v telesu. 11–12% snovi se veže na plazemske beljakovine;

  • porazdelitev: flukonazol v telesni tekočini dobro prodre, njegova koncentracija v slini in sputumu je podobna vsebnosti v krvni plazmi. Pri bolnikih z glivičnim meningitisom v cerebrospinalni tekočini je kazalnik koncentracije približno 80% ravni snovi v krvni plazmi. V povrhnjici, dermisu in znoju koncentracija presega serumsko. Flukonazol se kopiči v površinskem (pohotnem) sloju povrhnjice. Uporaba odmerka 50 mg enkrat na dan bo zagotovila koncentracijo flukonazola 73 µg / g po 12 dneh; 7 dni po zaključku zdravljenja bo indikator 5,8 mcg / g. Uporaba odmerka 150 mg enkrat na teden na 7. dan bo zagotovila koncentracijo v roženju stratuma - 23,4 µg / g in 7 dni po jemanju drugega odmerka - 7,1 µg / g. Količina snovi v nohtnih ploščah po 4 mesecih nanašanja odmerka 150 mg enkrat na teden bo 4,05 µg / g pri zdravih nohtih in 1,8 µg / g pri prizadetih; šest mesecev po koncu zdravljenja se flukonazol še vedno določi v nohtih;
  • metabolizem in izločanje: ni bilo zaznanih krožnih presnovkov flukonazola; zdravilo izločajo predvsem ledvice, do 80% danega odmerka je nespremenjeno v urinu. Očistek flukonazola je sorazmeren QC (očistek kreatinina).
  • Dolgotrajno izločanje snovi iz krvne plazme omogoča jemanje zdravila Diflucan z vaginalno kandidiazo enkrat, z drugimi indikacijami - 1-krat na dan ali 1-krat na teden.

    Pri primerjavi koncentracij flukonazola v krvni plazmi in slini po enkratnem odmerku 100 mg v obliki suspenzije (pod pogojem, da jih izperemo, hranimo v ustih 2 minuti, zaužijemo) in kapsulo, smo ugotovili, da je bil Cmax snovi v slini po odvzemu suspenzije dosežen po 5 minutah in 182-krat višji kot Cmax po zaužitju kapsule, doseženi po 4 urah, po približno 4 urah pa je bila raven flukonazola v slini enaka. Auc0–96 (povprečna površina pod krivuljo "koncentracija - čas") v obdobju od začetka uporabe do 4 dni, je bila slina ob jemanju suspenzije bistveno večja kot kapsule. Uporaba dveh peroralnih odmernih oblik ni pokazala pomembnih razlik v hitrosti izločanja sline in farmakokinetike v plazmi.

    Farmakokinetični parametri uporabe flukonazola pri otrocih:

    • zaužitje (kapsule, suspenzija): starost od 9 mesecev do 13 let - en sam odmerek 2 mg / kg ali 8 mg / kg, T1/2 25 oziroma 19,5 h, AUC 94,7 ali 362,5 µg × h / ml; povprečna starost 7 let je odmerek 3 mg / kg, T1/2 = 15,5 h, AUC = 41,6 μg × h / ml;
    • parenteralno (iv) dajanje (raztopina): starost od 11 dni do 11 mesecev - enkratni odmerek 3 mg / kg, T1/2 = 23 h, AUC = 110,1 µg × h / ml; starost od 5 do 15 let - večkratni odmerek 2/4/8 mg / kg, T1/2 (navedeno na zadnji dan terapije) - 17,4 / 15,2 / 17,6 h, AUC (navedeno na zadnji dan terapije) - 67,4 / 139,1 / 196,7 µg × h / ml.

    Kazalniki nekaterih farmakokinetičnih lastnosti med parenteralnim (iv) dajanjem raztopine Diflukana nedonošenčkom (približno 28 tednov razvoja) v odmerku 6 mg / kg vsak 3. dan (največ 5 odmerkov), medtem ko so na oddelku za intenzivno nego:

    • povprečna T1/2 - 74 ur (v razponu od 44 do 185 ur) 1. dan, z znižanjem povprečno za 7. dan na 53 ur (v razponu od 30 do 131 ur), v povprečju do 13. dne do 47 ur (v razponu od 27 do 68 ur);
    • AUC - 1. dan s 271 μg × h / ml (v območju od 173 do 385 μg × h / ml), s povečanjem na 490 μg × h / ml (v območju od 292 do 734 μg × h / ml) 7. dan in znižanje v povprečju na 360 μg × h / ml (v območju od 167 do 566 μg × h / ml) na 13. dan;
    • Vd - 1183 ml / kg (v območju od 1070 do 1470 ml / kg) 1. dan, s povprečnim povečanjem na 1184 ml / kg (v območju od 510 do 2130 ml / kg) do 7. dne in do 1328 ml / kg (v območju od 1040 do 1680 ml / kg) do 13. dne.

    Farmakokinetiko flukonazola so preučevali pri starejših bolnikih, starejših od 65 let, z enim nanosom zdravila Diflucan znotraj odmerka 50 mg (nekateri bolniki so istočasno jemali diuretike). Cmax = 1,54 µg / ml je bil dosežen 1,3 ure po aplikaciji; povprečna AUC = 76,4 ± 20,3 µg × h / ml; povprečna T1/2 = 46,2 ure. Parametri so bili nekoliko višji kot pri mladih bolnikih, najverjetneje je bil ta učinek posledica zmanjšanja delovanja ledvic, značilne za starejše. Sprejem hkrati z diuretiki ni pomembno vplival na AUC in Cmax. Karakteristike, ki so v starosti manjše kot pri mladih bolnikih: QC = 74 ml / min; ledvice nespremenjene v obdobju od 0 do 24 ur - 22% flukonazola; ledvični očistek = 0,124 ml / min / kg.

    Indikacije za uporabo

    Kapsule

    Kapsule Diflucan so predpisane za zdravljenje naslednjih bolezni pri odraslih bolnikih:

    • kokcidioidomikoza;
    • kriptokokni meningitis;
    • invazivna kandidiaza;
    • sluzna kandidiaza, vključno s požiralnikom požiralnika, kandidourijo, orofaringealno kandidozo, kronično mukokutano kandidiazo;
    • kronična atrofična kandidiaza ustne votline, povezana z nošenjem protez, z nezadostno ustno higieno ali lokalno terapijo;
    • akutna ali ponavljajoča se vaginalna kandidiaza, če je nemogoče uporabiti lokalno terapijo;
    • kandido balanitis, z nemogočo uporabo lokalne terapije;
    • dermatomikoza, vključno z dermatofitozo stopal in (ali) trupa, dimeljsko dermatofitozo, kožno kandidiazo, po potrebi sistemsko terapijo;
    • onihomikoza (dermatofitoza nohtov), ​​z nesprejemljivostjo terapije z drugimi zdravili.

    Kapsule Diflucan so indicirane za preprečevanje naslednjih bolezni pri odraslih bolnikih:

    • kriptokokni meningitis, preprečevanje ponovitve pri bolnikih z velikim tveganjem za ponovno bolezen;
    • orofaringealna kandidiaza in ezofagealna kandidiaza pri bolnikih z okužbo z virusom HIV z visokimi tveganji ponovitve;
    • vaginalna kandidiaza pri bolnikih s 4 ali več epizodami na leto, da se zmanjša pogostost recidivov;
    • dolgotrajna nevtropenija s hemoblastozo zaradi kemoterapije ali presaditve hematopoetskih matičnih celic za preprečevanje kandidičnih okužb.

    Kapsule Diflucan so predpisane otrokom za zdravljenje sluznice kandidiaze (orofaringealni in prebavni organi), kriptokoknega meningitisa, invazivne kandidiaze in za preprečevanje okužb kandide z oslabljeno imunostjo. Pri visokem tveganju za ponovitev kriptokoknega meningitisa pri otrocih se za vzdrževalno terapijo priporoča flukonazol za preprečevanje ponovitve bolezni.

    Prašek za suspenzijo, raztopina za iv

    • kriptokokoza, vključno s kriptokoknim meningitisom, nalezljivimi lezijami pljuč, kože in drugih organov pri bolnikih z normalno imunostjo, prejemniki presajenih organov, pri bolnikih z različnimi oblikami imunske pomanjkljivosti in AIDS-om; podporna oskrba bolnikov z aidsom za preprečevanje ponovitve kriptokokoze;
    • generalizirana kandidiaza, vključno z diseminirano kandidiazo, kandidemijo, invazivnimi kandidnimi okužbami oči, peritoneuma, endokarda, sečil in dihal, tudi pri bolnikih z rakom, ki se zdravijo z imunosupresivnimi in citotoksičnimi zdravili, in pri bolnikih z drugimi patologijami, ki nagibajo k kandidiazi;
    • kandido balanitis, genitalna kandidiaza, vaginalna kandidiaza - zdravljenje akutnih ali ponavljajočih se oblik in preprečevanje zmanjšanja pogostosti recidivov (3 ali več primerov na leto);
    • kandidiaza sluznice telesa, vključno z ustno votlino, žrelom, požiralnikom, neinvazivnimi bronhopulmonalnimi okužbami, kandidourijo, kronično mukokutano in atrofično kandidiazo ustne votline, ki jo povzroči nošenje protez pri bolnikih z normalno in oslabljeno imunsko funkcijo; pri bolnikih z aidsom - preprečevanje orofaringealne kandidiaze;
    • globoke endemične mikoze (kokcidioidomikoza, parakokcidioidomikoza, histoplazmoza in sporotrihoza) pri bolnikih z normalno imunostjo;
    • pityriasis versicolor, mikoza (stopala, dimeljska regija, koža telesa), onihomikoza in kožne kandidne okužbe.

    Poleg tega je suspenzija in iv uporaba raztopine Diflucana indicirana za bolnike z malignimi tumorji za preprečevanje glivičnih okužb med sevalnim in citotoksičnim zdravljenjem.

    Kontraindikacije

    • hkratna uporaba s terfenadinom z dolgim ​​potekom terapije s flukonazolom v dnevnem odmerku 400 mg ali več;
    • hkratna uporaba s cisapridom, astemizolom, eritromicinom, pimozidom, kinidinom, amiodaronom in drugimi zdravili, ki povečajo interval QT in presnavljajo izoencim citokroma P450 3A4;
    • za kapsule in suspenzije - pomanjkanje laktaze, intoleranca za galaktozo, malabsorpcijo glukoze in galaktoze;
    • za kapsule - otroci, mlajši od 3 let;
    • obdobje dojenja (dojenje);
    • preobčutljivost za azolske spojine s strukturo, podobno flukonazolu;
    • preobčutljivost za flukonazol in pomožne sestavine zdravila Diflucan.

    Relativno (Diflucan je treba uporabljati previdno, pod nadzorom zdravnika):

    • oslabljena funkcija jeter / ledvic (jetrna / ledvična odpoved);
    • nosečnost;
    • pojav izpuščaja pri bolnikih s površinsko glivično okužbo in invazivno (sistemsko) glivično okužbo z uporabo flukonazola;
    • hkratna uporaba terfenadina s flukonazolom v dnevnem odmerku manj kot 400 mg;
    • potencialno proaritmična stanja pri bolnikih z več dejavniki tveganja: organske srčne bolezni, elektrolitska neravnovesja, pa tudi s sočasno terapijo, ki prispeva k razvoju takšnih bolezni.

    Navodila za uporabo zdravila Diflucan: metoda in odmerjanje

    Uporaba zdravila Diflucan se lahko začne pred pridobitvijo rezultatov laboratorijskih bakterioloških študij, vključno z setvijo bakterij. Toda takoj po njihovem prejemu morate ustrezno prilagoditi protiglivično terapijo.

    Diflucan se jemlje peroralno ali daje parenteralno (iv), izbira odmerne oblike zdravila in način uporabe je odvisna od kliničnega stanja pacienta. Pri prenosu pacienta z iv intravenskim dajanjem flukonazola za oralno dajanje ali obratno ne potrebuje popravka dnevnega odmerka..

    Način uporabe zdravila Diflucan, odvisno od oblike sproščanja:

    • kapsule: jemljemo jih peroralno kot celoto, brez žvečenja, vnos hrane na absorpcijo flukonazola nima klinično pomembnega učinka;
    • prašek za suspenzijo: vsebnosti plastenke s praškom dodamo 24 ml vode in jo med redčenjem in pred vsako uporabo temeljito stresamo; suspenzija jemlje peroralno, ne glede na vnos hrane;
    • raztopina: daje se z iv infuzijo s hitrostjo ≤ 10 ml / min.

    Raztopina za intravensko dajanje zdravila Diflucan vsebuje 0,9% raztopino NaCl v 1 steklenici s 100 ml (200 mg) - 15 mmol natrijevih in klorovih ionov. Bolniki, ki omejujejo vnos natrija ali tekočine, morajo upoštevati hitrost infuzije..

    Zdravnik predpiše dnevni odmerek zdravila Diflucan na podlagi ocene narave in resnosti glivične bolezni. V primeru okužbe, ki zahteva ponavljajoč se postopek, terapijo nadaljujemo, dokler klinični / laboratorijski simptomi aktivne glivične okužbe ne izginejo. Bolniki z AIDS-om, kriptokoknim meningitisom, ponavljajočo se orofaringealno kandidiazo običajno potrebujejo podporno zdravljenje, da preprečijo ponovitev bolezni po očitnem popolnem okrevanju.

    Zdravljenje odraslih

    • kriptokokni meningitis in kriptokokne okužbe različne lokalizacije: začetni dnevni odmerek je 400 mg, nato se zdravljenje nadaljuje v dnevnem odmerku 200-400 mg na 1 odmerek. Trajanje tečaja je odvisno od klinične in mikološke učinkovitosti zdravila Diflucan; terapija za kriptokokni meningitis običajno traja vsaj 6–8 tednov. Pri življenjsko nevarnih okužbah lahko dnevni odmerek povečamo na 800 mg. Da bi preprečili ponovitev kriptokoknega meningitisa pri bolnikih z visokim tveganjem za ponovitev bolezni, lahko Difucan v dnevnem odmerku 200 mg nadaljuje v nedogled;
    • kokcidioidomikoza: morda boste morali vzeti dnevne odmerke 200–400 mg, pri hujših okužbah, zlasti s poškodbami meninga, je možno povečati dnevni odmerek na 800 mg. Trajanje tečaja se določi posamično, zdravljenje lahko traja do 24 mesecev, vključno s kokcidioidomikozo - 11-24 mesecev; s parakokcidioidomikozo - 2-17 mesecev; s sporotrihozo - 1–16 mesecev; s histoplazmozo - 3-17 mesecev;
    • kandidemija, diseminirana kandidiaza, druge invazivne okužbe s kandidiazo: nasičen dnevni odmerek prvi dan - 800 mg, naslednji dnevni odmerki - 400 mg. Trajanje tečaja je odvisno od klinične učinkovitosti, priporočljivo je nadaljevati zdravljenje dva tedna po prvem negativnem rezultatu setve krvi in ​​izginotju simptomov in znakov kandidemije;
    • kandidiaza orofaringeusa: nasičen dnevni odmerek prvi dan - 200-400 mg, naslednji dnevni odmerki - 100-200 mg, trajanje tečaja je od 7 do 21 dni. Po potrebi se lahko z izrazitim zatiranjem imunske funkcije terapija podaljša. Za preprečevanje ponovitve orofaringealne kandidiaze pri bolnikih z okužbo z virusom HIV z visokim tveganjem za ponovitev bolezni uporabljamo zdravilo Diflucan v dnevnem odmerku 100-200 mg na dan ali 200 mg na dan 3-krat na teden pri zdravljenju bolnikov s kronično zmanjšano imunostjo za nedoločen čas;
    • Candiduria: učinkovit dnevni odmerek - 200-400 mg, trajanje tečaja od 7 do 21 dni. Bolniki z močno oslabljenim delovanjem imunskega sistema bodo morda potrebovali daljše zdravljenje;
    • kronična sluznica sluznice: dnevni odmerek - 50-100 mg, trajanje tečaja do 28 dni; lahko se predpiše daljše zdravljenje, odvisno od resnosti bolezni, sočasne okužbe in motenj imunskega sistema;
    • kandidiaza požiralnika: nasičen dnevni odmerek prvi dan - 200-400 mg, naslednji dnevni odmerki - 100-200 mg. Potek terapije je 14-30 dni (do doseganja remisije). Bolniki z močno oslabljenim delovanjem imunskega sistema bodo morda potrebovali daljše zdravljenje. Za preprečevanje ponovitve ezofagealne kandidiaze pri bolnikih z okužbo z virusom HIV in visokim tveganjem za ponovitev bolezni uporabljamo zdravilo Diflucan v dnevnem odmerku 100-200 mg na dan ali 200 mg na dan 3-krat na teden pri zdravljenju bolnikov s kronično zmanjšano imunostjo za nedoločen čas;
    • kronična atrofična kandidiaza ustne votline, povezana z nošenjem protez: dnevni odmerek 50 mg na odmerek tekom 14 dni v kombinaciji z zdravljenjem proteze z lokalnimi antiseptiki;
    • akutna vaginalna kandidiaza, kandidiazni balanitis: Diflucan se uporablja enkrat v odmerku 150 mg. Da bi zmanjšali stopnjo recidiva vaginalne kandidiaze, jemljemo 150 mg kapsule enkrat na tri dni, le 3 kos. (1., 4. in 7. dan), po katerem preidejo na profilaktično uporabo v vzdrževalnem odmerku 150 mg enkrat na 7 dni, lahko trajanje preventivnega tečaja do 6 mesecev;
    • dermatomikoza kože, vključno z dermatofitozo stopal, dermatofitozo telesa, dimeljsko dermatofitozo, kandidičnimi okužbami: učinkovit odmerek - 150 mg enkrat na teden ali 50 mg enkrat na dan. Trajanje tečaja je običajno od 2 do 4 tedne, pri mikozi stopal bo morda potrebno daljše zdravljenje - do 6 tednov;
    • versicolor versicolor: učinkovit odmerek - 300-400 mg enkrat na teden. Trajanje tečaja je običajno od 1 do 3 tedne. Po drugi shemi se Diflucan jemlje v odmerku 50 mg enkrat na dan za 2–4 ​​tedne;
    • onikomikoza: učinkovit odmerek - 150 mg enkrat na teden; terapijo nadaljujemo, dokler okužene nohtne plošče ne zamenjamo z zdravo. Ponavljajoča rast nohtov na prstih potrebuje 3-6 mesecev, na prstih - 6-12 mesecev. Poleg tega se lahko stopnja rasti pri različnih ljudeh zelo razlikuje in je odvisna tudi od starosti pacienta. Zaradi uspešnega zdravljenja kroničnih okužb, ki trajajo dlje časa, je včasih mogoče spremeniti obliko nohtov;
    • preprečevanje kandidiaze pri bolnikih z malignimi tumorji: dnevni odmerek 200-400 mg (odvisno od stopnje tveganja za nastanek glivičnih okužb). Z veliko verjetnostjo razvoja generalizirane okužbe, na primer s hudo ali trajajočo nevtropenijo, je priporočljivo jemati 400 mg 1-krat na dan. Diflucan začnemo jemati nekaj dni pred predvidenim razvojem nevtropenije, nato pa po povečanju števila nevtrofilcev več kot 1000 v mm 3 zdravljenje nadaljujemo še 7 dni.

    Prašek za pripravo suspenzije, raztopina za iv dajanje:

    • kriptokokni meningitis in kriptokokne okužbe različne lokalizacije: nasičen dnevni odmerek prvi dan - 400 mg, naslednji dnevni odmerki - 200-400 mg. Trajanje tečaja je odvisno od klinične in mikološke učinkovitosti zdravila Diflucan; terapija za kriptokokni meningitis običajno traja vsaj 6–8 tednov. Da preprečimo ponovitev kriptokoknega meningitisa pri bolnikih z AIDS-om, lahko na koncu celotnega poteka primarnega zdravljenja uporabljamo Diflucan v dnevnem odmerku 200 mg za nedoločen čas;
    • kandidemija, diseminirana kandidiaza, druge invazivne infekcije kandide: nasičen dnevni odmerek prvi dan - 400 mg, naslednji dnevni odmerki - 200 mg. Dovoljeno je zvišanje dnevnega odmerka na 400 mg, odvisno od resnosti kliničnega delovanja zdravila Diflucan. Trajanje tečaja je odvisno od klinične učinkovitosti terapije;
    • kandidiaza orofaringeusa: standardni dnevni odmerek - 50-100 mg, trajanje tečaja - 7-14 dni. Bolnikom s hudo inhibicijo imunske funkcije lahko zdravljenje po potrebi podaljša. Da bi preprečili ponovitev orofaringealne kandidiaze po zaključku celotnega tečaja primarne terapije, lahko Diflucan predpišemo enkrat na teden, 150 mg;
    • kronična atrofična kandidiaza ustne votline, povezana z nošenjem protez: dnevni odmerek 50 mg naenkrat 14 dni s hkratnim zdravljenjem proteze z lokalnimi antiseptiki;
    • ezofagitis, neinvazivne bronhopulmonalne okužbe, kandidurija, kandidiaza kože / sluznice, druge kandidne okužbe sluznic (razen genitalne kandidiaze): učinkovit dnevni odmerek - 50 mg na odmerek 14-30 dni;
    • vaginalna kandidiaza, balanitis, ki ga povzroča Candida spp.: enkrat, samo za oralne dozirne oblike, v odmerku 150 mg. Da bi zmanjšali stopnjo recidiva vaginalne kandidiaze, lahko Diflucan uporabljamo enkrat na teden v odmerku 150 mg. Trajanje preventivnega zdravljenja se določi posamično in praviloma je lahko do 6 mesecev. Otroci, mlajši od 18 let, in bolniki, starejši od 60 let, ne smejo uporabljati enega odmerka brez zdravnikovega recepta;
    • preprečevanje kandidiaze pri bolnikih z malignimi tumorji: dnevni odmerek 50-400 mg (odvisno od stopnje tveganja za nastanek glivičnih okužb). Z veliko verjetnostjo razvoja generalizirane okužbe, na primer s hudo ali trajajočo nevtropenijo, je priporočljivo jemati 400 mg 1-krat na dan. Diflucan začnemo jemati nekaj dni pred predvidenim razvojem nevtropenije, nato pa po povečanju števila nevtrofilcev več kot 1000 v mm 3 zdravljenje nadaljujemo še 7 dni;
    • mikoze stopal, gladke kože, dimeljske regije, druge kožne okužbe, vključno s kandidiazo: učinkovit odmerek - 150 mg enkrat na teden ali 50 mg enkrat na dan. Trajanje tečaja je običajno od 2 do 4 tedne, pri mikozi stopal bo morda potrebno daljše zdravljenje - do 6 tednov;
    • pityriasis versicolor: učinkovit odmerek - 300 mg enkrat na teden v tečaju - 2 tedna; nekateri bolniki lahko potrebujejo tretji odmerek 300 mg na teden, drugi pa bodo morda potrebovali en odmerek Diflukana v odmerku 300-400 mg. Po drugi shemi se zdravilo jemlje v odmerku 50 mg enkrat na dan 2–4 tedne;
    • onikomikoza: učinkovit odmerek - 150 mg enkrat na teden; terapijo nadaljujemo, dokler okužene nohtne plošče ne zamenjamo z zdravo. Ponavljajoča rast nohtov na prstih potrebuje 3-6 mesecev, na prstih - 6-12 mesecev. Poleg tega se lahko stopnja rasti pri različnih ljudeh zelo razlikuje in je odvisna tudi od starosti pacienta. Zaradi uspešnega zdravljenja kroničnih okužb, ki trajajo dlje časa, je včasih mogoče spremeniti obliko nohtov;
    • globoke endemične mikoze: morda bo potrebna uporaba zdravila Diflucan v dnevnem odmerku 200-400 mg. Trajanje tečaja se določi posamično, zdravljenje lahko traja do 24 mesecev; s kokcidioidomikozo - 11-24 mesecev.

    Uporaba zdravila Diflucan pri otrocih

    Kot pri zdravljenju podobnih okužb pri odraslih, trajanje terapije določi lečeči zdravnik, odvisno od klinične in mikološke učinkovitosti. Dnevni odmerek flukonazola za otroke ne sme presegati odmerka za odrasle bolnike. Najvišji otroški dnevni odmerek zdravila Diflucan je 400 mg.

    Diflucan je treba uporabljati vsak dan, enkrat na dan, v skladu s priporočili:

    • terapija kandidiaze sluznic: 3 mg / kg / dan; prvi dan lahko za doseganje hitrejšega Css uporabimo nasičen dnevni odmerek 6 mg / kg;
    • terapija za generalizirano kandidiazo in kriptokokne okužbe: od 6 do 12 mg / kg / dan, odvisno od zahtevnosti okužbe;
    • preprečevanje ponovitve kriptokoknega meningitisa pri otrocih z aidsom: 6 mg / kg;
    • preprečevanje glivičnih okužb pri otrocih z oslabljeno imuniteto, pri čemer je tveganje za okužbo povezano z nevtropenijo, ki se razvije na ozadju citotoksične kemo- ali sevalne terapije: od 3 do 12 mg / kg / dan, odvisno od resnosti in trajanja trdovratne nevtropenije.

    Ker se flukonazol počasi izloča pri novorojenčkih, se v 1. in 2. tednu življenja Diflucan uporablja v enakem odmerku mg / kg kot pri zdravljenju starejših otrok, vendar z intervalom 1-krat v 3 dneh. Za novorojenčke v 3. in 4. tednu življenja uporabljamo isti odmerek 1-krat v 2 dneh.

    Če je težko jemati kapsule Diflucan za otroke, starejše od 3 let, je priporočljivo razmisliti o možnosti nadomestitve z drugimi dozirnimi oblikami zdravila (prašek za suspenzijo za peroralno dajanje ali raztopina za iv dajanje) v enakovrednih odmerkih.

    Stranski učinki

    Prenašanje vseh dozirnih oblik zdravila Diflucan pri uporabi v skladu s priporočenim režimom odmerjanja je ponavadi zelo dobro..

    Glede na rezultate kliničnih in postmarketinških študij so ugotovili naslednje neželene učinke:

    • živčni sistem: omotica *, glavobol, krči *, parestezija, sprememba okusa *, nespečnost / zaspanost, tresenje;
    • prebavni sistem: bolečine v trebuhu, nadutost, driska, slabost, bruhanje *, dispepsija *, suha ustna sluznica, zaprtje;
    • hepatobiliarni sistem: hepatotoksičnost (v nekaterih primerih celo smrtna), povišan bilirubin, povečana serumska aktivnost jetrnih encimov [alanin aminotransferaza (ALT), aspartat aminotransferaza (AST), alkalna fosfataza (ALP)], moteno delovanje jeter *, zlatenica *, hepatitis *, holestaza, hepatocelularna nekroza *, hepatocelularna lezija;
    • koža: alopecija *, izpuščaji, eksfoliativne kožne lezije * (vključno s Stevens-Johnsonovim sindromom in Lyellovim sindromom), akutna generalizirana eksantmatična pustuloza; poleg tega pri jemanju kapsul in suspenzij - povečano znojenje, izpuščaji zaradi zdravil; poleg tega pri jemanju suspenzije - srbenje kože, urtikarija, otekanje obraza;
    • hematopoetskih organov in limfnega sistema *: anemija, trombocitopenija, levkopenija (vključno z nevtropenijo in agranulocitozo);
    • imunski sistem *: anafilaksija (vključno z angioedemom; poleg tega ob jemanju raztopine in suspenzije - urtikarija, srbenje, otekanje obraza);
    • srčno-žilni sistem *: povečanje intervala QT na elektrokardiogramu (EKG), torsade de pointes (ventrikularna tahisistolična aritmija tipa "pirouette"), ob jemanju suspenzije - aritmija;
    • presnova *: zvišane ravni holesterola in trigliceridov v plazmi, hipokalemija;
    • mišično-skeletni sistem: mialgija;
    • druge reakcije: astenija, šibkost, vročina, utrujenost, vrtoglavica; dodatno ob jemanju raztopine - hiperhidroza.

    * - glede na rezultate postmarketinških raziskav.

    Pri uporabi zdravila Diflucan in tudi zdravil s podobnim mehanizmom delovanja so pri nekaterih bolnikih, zlasti z resnimi boleznimi, kot so AIDS ali maligne novotvorbe, spremembe v delovanju ledvic in jeter, opazili krvno sliko, vendar je klinični pomen takšnih sprememb in njihova povezanost z uporabo flukonazola nameščen.

    Predoziranje

    Poročali so o prevelikem odmerjanju diflukana, vendar so pri 42-letnem bolniku z virusom HIV zaradi flukonazola v odmerku 8,2 g poročali o halucinacijah in paranoidnem vedenju. Pacient je bil takoj hospitaliziran in v 2 dneh se mu je stanje povrnilo v normalno stanje..

    V primeru prevelikega odmerjanja se izvaja simptomatsko zdravljenje (vključno s podpornimi ukrepi in izpiranjem želodca).

    Flukonazol se izloča predvsem skozi ledvice, zato je zelo verjetno, da prisilna diureza lahko pospeši izločanje zdravila. Po 3-urni hemodializi se koncentracija flukonazola v krvni plazmi zmanjša za približno 50%.

    Posebna navodila

    O superinfekciji so poročali s sevi rodu Candida, razen Candida albicans (npr. Candida krusei), ki so pogosto naravno odporni na flukonazol. V takih primerih bo morda potrebna alternativna antimikotična terapija..

    V redkih primerih so med uporabo flukonazola zabeležili toksične spremembe v jetrih, vključno s smrtnimi, predvsem pri bolnikih z resnimi sočasnimi boleznimi. Hepatotoksične reakcije, povezane z uporabo flukonazola, niso pokazale jasne odvisnosti od dnevnega odmerka Diflucana, trajanja terapije, spola in starosti bolnikov. Običajno je bil ta učinek reverzibilen in po prenehanju terapije so njegovi simptomi izginili. Priporočljivo je, da bolnike z oslabljenimi kazalniki delovanja jeter skrbno spremljamo, da prepoznamo znake resnejših jetrnih patologij. Če klinični znaki ali simptomi okvarjene delovanja jeter ujemajo z uporabo flukonazola, je treba Diflucan prekiniti.

    Tako kot drugi azoli lahko tudi flukonazol v redkih primerih povzroči anafilaksijo.

    V redkih primerih so se med terapijo z Diflucanom razvili eksfoliativne kožne lezije, kot sta Stevens-Johnsonov sindrom (maligna eksudativna eritema) in Lyellov sindrom (toksična epidermalna nekroliza). Z uporabo številnih zdravil, vključno s flukonazolom, bolniki z aidsom lažje razvijejo tako hude kožne reakcije. Videz izpuščaja pri pacientu med zdravljenjem površinske glivične okužbe, ki je lahko povezan s flukonazolom, zahteva umik zdravila. Izpuščaje pri bolnikih z invazivnimi / sistemskimi glivičnimi lezijami je treba skrbno nadzorovati in v primeru buloznih lezij ali multiformnega eksudativnega eritema takoj odpovedati zdravilo Diflucan.

    Flukonazol lahko tako kot drugi azoli povzroči povečanje intervala QT na EKG. Povečanje intervala QT, pa tudi ventrikularna fibrilacija / tresenje zaradi uporabe flukonazola, so bili izredno redki pri bolnikih s hudimi boleznimi, ki so jih poslabšali številni dejavniki tveganja. Na primer, z organskimi lezijami srca, oslabljenim ravnovesjem elektrolitov, pa tudi prispevanjem k razvoju takšnih odstopanj sočasne terapije. V zvezi s tem je treba uporabo flukonazola pri bolnikih s potencialno proaritmičnimi stanji uporabljati previdno.

    Ob prisotnosti diagnosticiranih bolezni jeter, ledvic in srca se je treba o uporabi zdravila Diflucan posvetovati z zdravnikom.

    Peroralna uporaba flukonazola v odmerku 150 mg za zdravljenje vaginalne kandidiaze ponavadi izboljša simptome po 24 urah, včasih pa lahko traja tudi nekaj dni, da se popolnoma pozdravi. Če simptomi dolgo trajajo, se posvetujte z zdravnikom..

    Primeri specifične nezdružljivosti flukonazola z drugimi zdravilnimi raztopinami niso opisani, vendar mešanja raztopine Diflukana z drugimi zdravili v infuzijskem sistemu, razen tistih, ki so navedeni v poglavju "Interakcija zdravil", pred uporabo ni priporočljivo..

    Zaradi omejene baze dokazov o učinkovitosti flukonazola pri zdravljenju drugih vrst endemičnih mikoz, na primer parakokcidioidomikoze, sporotrikoze, histoplazmoze, ni mogoče določiti posebnih priporočil glede režima odmerjanja..

    Flukonazol je močan zaviralec izoencima CYP2C9, zmeren - izoencim CYP3A4, poleg tega pa zavira izoencim CYP2C19. Uporaba zdravila Diflucan hkrati z zdravili ozkega terapevtskega profila, ki jih presnavljajo ti izoencimi, mora biti previdna.

    Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

    Bolniki, ki Diflucan uporabljajo, če je potrebno, za izvajanje vrst dela, ki zahtevajo povečano koncentracijo pozornosti in veliko hitrost reakcije, je treba upoštevati možnost razvoja stranskih učinkov, kot so omotica in krči.

    Nosečnost in dojenje

    Ustrezne in dobro nadzorovane študije o uporabi flukonazola med nosečnostjo niso bile izvedene..

    Poročali so o primerih spontanega splava, o nastanku prirojenih nepravilnosti pri novorojenčkih, katerih matere so v prvem trimesečju nosečnosti ali večkrat prejemale flukonazol v odmerku 150 mg. Opisane so tudi epizode več prirojenih nepravilnosti pri dojenčkih, katerih matere so v večjem odmerku od 400 do 800 mg / dan večino ali celotno prvo trimesečje prejemale zdravljenje s flukonazolom. Zabeležene so bile naslednje patologije: brahicefalija, oslabljena tvorba lobanjskega trezorja, moten razvoj obraznega dela lobanje, razcepno nepce, stanjšanje / podaljševanje reber, ukrivljenost stegnenice, artrogripoza, prirojene srčne napake.

    V povezavi z zgoraj navedenim se je treba med nosečnostjo izogibati uporabi flukonazola, z izjemo potrebe po zdravljenju hudih (življenjsko nevarnih) glivičnih okužb, kadar predvidena korist zdravljenja za mater znatno presega možna tveganja za plod.

    Flukonazol najdemo v materinem mleku v količini, primerljivi s koncentracijo v plazmi, zato ženskam med dojenjem ni priporočljiv.

    Če je treba uporabiti zdravilo Diflucan, morajo ženske v rodni dobi razmisliti o učinkovitih metodah kontracepcije za celotno obdobje zdravljenja, pa tudi približno 1 teden (5-6 razpolovnih življenj) po zaključku tečaja.

    Uporaba v otroštvu

    Kapsule Diflucan so kontraindicirane pri otrocih, mlajših od 3 let.
    Suspenzijo, pripravljeno iz praška in raztopine za iv dajanje, lahko uporabimo pri novorojenčkih od prvih dni življenja glede na indikacije, glede na režim odmerjanja, ki ga je predpisal zdravnik.

    V primeru okvarjenega delovanja ledvic

    Če je potrebno, enkratne uporabe zdravila Diflucan pri bolnikih z oslabljenim delovanjem ledvic, prilagajanje odmerka ni potrebno.

    Pri bolnikih z ledvično odpovedjo, vključno z otroki ob večkratni uporabi Diflukana, se sprva dodeli šok odmerek 50-400 mg (odvisno od indikacij), po katerem se dnevni odmerek prilagodi na naslednji način:

    • KK> 50 - standardni odmerek;
    • QC ≤ 50 (brez dialize) - 1 /2 standardni odmerek;
    • redna dializa - standardni odmerek po vsaki seji.

    Bolniki na redni dializi po vsaki seji morajo uporabiti 100% priporočenega odmerka. V dneh, ko se postopek ne izvaja, se odmerek zmanjša v skladu s kazalnikom QC.

    Z oslabljenim delovanjem jeter

    Zaradi omejenih izkušenj z uporabo flukonazola v primeru okvarjenega delovanja jeter (odpoved jeter) pri tej skupini bolnikov je treba Diflucan predpisovati previdno.

    Uporaba v starosti

    Po navodilih je Diflucan pri starejših bolnikih, če ni znakov odpovedi ledvic, predpisan v običajnem odmerku glede na indikacije. Starejši bolniki z odpovedjo ledvic (QC)